1. Der Basis Natur vun HPMC
Hypromellose, englesch Numm Hydroxypropyl Methylcellulose, alias HPMC.Seng molekulare Formel ass C8H15O8-(C10Hl8O6)n-C8Hl5O8, an d'molekulare Gewiicht ass ongeféier 86.000.Dëst Produkt ass e semi-synthetescht Material, deen Deel vun der Methylgrupp an en Deel vum Polyhydroxypropylether vun Cellulose ass.Et kann duerch zwou Methoden hiergestallt ginn: eng ass d'Methylcellulose vu passenden Grad mat NaOH ze behandelen, an dann mat Propylenoxid ënner héijer Temperatur an héijen Drock reagéieren.D'Reaktiounszäit muss nohalteg ginn fir datt d'Methyl- a Hydroxypropylgruppen mat Ether verbannen.D'Form vun ass verbonne mat der anhydroglucose Ring vun cellulose, a kann de gewënschte Grad erreechen;déi aner ass Kotteng Linter oder Holzpulpfaser mat ätzend Soda ze behandelen, an dann duerch Reaktioun mat chloréierte Methan a Propylenoxid successiv ze kréien, an dann weider raffinéiert, Pulveriséieren, zu feinen an eenheetleche Pulver oder Granula maachen.HPMC ass eng Vielfalt vun natierleche Planzenzellulose, an et ass och en exzellente pharmazeuteschen Excipient, deen eng breet Quell huet.De Moment gëtt et vill doheem an am Ausland benotzt, an et ass ee vun de pharmazeuteschen Excipienten mat der héchster Notzungsquote ënner mëndlechen Drogen.
D'Faarf vun dësem Produkt ass wäiss bis Mëllechwäiss, net gëfteg a schmaachlos, an et ass e granulär oder fibrous, einfach fléissend Pudder.Et ass relativ stabil ënner Liichtbeliichtung a Fiichtegkeet.Et schwëllt a kale Waasser fir eng mëllech wäiss kolloidal Léisung mat enger gewësser Viskositéit ze bilden.D'Sol-Gel Interconversion Phänomen kann optrieden wéinst der Temperaturännerung vun enger bestëmmter Konzentratioun vu Léisung.Et ass ganz einfach an 70% Alkohol oder Dimethylketon opzeléisen, a wäert net an Waasserfräi Alkohol, Chloroform oder Ethoxyethan opléisen.
Hypromellose huet gutt Stabilitéit wann de pH tëscht 4,0 an 8,0 ass, an et kann stabil tëscht 3,0 an 11,0 existéieren.No der Lagerung fir 10 Deeg bei enger Temperatur vun 20 ° C an enger relativer Fiichtegkeet vun 80%, ass de Feuchtigkeitabsorptiounskoeffizient vun HPMC 6,2%.
Wéinst dem Ënnerscheed am Inhalt vun den zwee Substituenten an der Struktur vun Hypromellose, Methoxy a Hydroxypropyl sinn verschidden Aarte vu Produkter erschéngen.An enger spezifescher Konzentratioun hu verschidden Aarte vu Produkter spezifesch Viskositéit an thermesch Geléierungstemperatur, dofir huet verschidden Eegeschaften a kënne fir verschidden Zwecker benotzt ginn.D'Pharmakopée vu verschiddene Länner hunn ënnerschiddlech Spezifikatioune an Ausdrock fir de Modell: D'Europäesch Pharmakopée baséiert op de verschiddene Graden vun de verschiddene Viskositéiten a verschiddene Substitutiounsgraden vun de Produkter um Maart.Et gëtt ausgedréckt duerch de Grad plus eng Zuel.D'Eenheet ass mPa•s.Nodeems Dir 4 Ziffere bäigefüügt hutt fir den Inhalt an den Typ vun all Substituent vun Hypromellose unzeginn, zum Beispill Hypromellose 2208, representéieren déi éischt zwou Zifferen de geschätzte Prozentsaz vun der Methoxygrupp, déi lescht zwou Ziffere representéieren Hydroxypropyl Ongeféier Prozentsaz vu Fäll.
2.D'Methode fir HPMC am Waasser opzeléisen
2.1 Hot Waasser Method
Zënter datt Hypromellose sech net am waarme Waasser opléist, kann et an der éischter Etapp gläichméisseg a waarmt Waasser verdeelt ginn, an dann, wann et ofkillt, ginn zwou typesch Methoden wéi follegt beschriwwen:
(1) Setzt déi erfuerderlech Quantitéit u waarmt Waasser an de Container an hëtzt et op ongeféier 70 ℃.Lues a lues d'Produkt ënner lues Rühren addéieren.Am Ufank schwëmmt d'Produkt op der Uewerfläch vum Waasser, a formt dann lues a lues eng Schlamm.Cool de Schlamm erof.
(2) Füügt 1/3 oder 2/3 vun der erfuerderter Quantitéit Waasser an de Container an erhëtzt et op 70 ° C fir de Produit ze verdeelen fir e waarme Waasserschlauch ze preparéieren, a füügt dann déi reschtlech Betrag u kale Waasser oder Äiswaasser derbäi. op d'waarm Waasser Schläimhait Am Schläimhait, cool d'Mëschung nom Rühren.
2.2 Pudder Vermëschung Method
D'Pudderpartikelen an aner puderesch Zutaten vu gläichem oder méi héije Betrag gi komplett duerch dréchen Mëschung verdeelt, an dann gëtt Waasser bäigefüügt fir opzeléisen.Zu dëser Zäit kann d'Hypromellose ouni Agglomeratioun opgeléist ginn.
3. Virdeeler vun HPMC
3.1 Kalt Waasser Solubilitéit
Et ass löslech a kale Waasser ënner 40 ° C oder 70% Ethanol.Et ass grondsätzlech onopléisbar a waarme Waasser iwwer 60 ° C, awer et kann geléiert ginn.
3.2 Chemesch Inertitéit
Hypromellose (HPMC) ass eng Aart vun net-ionesche Celluloseether.Seng Léisung huet keng ionesch Ladung an interagéiert net mat Metallsalze oder ionesche organesche Verbindungen.Dofir reagéieren aner excipients net mat et während dem Virbereedungsprozess.
3.3 Stabilitéit
Et ass relativ stabil fir Säure an Alkali, a ka laang tëscht pH 3 bis 1l gelagert ginn, a seng Viskositéit huet keng offensichtlech Ännerung.D'wässerlech Léisung vun Hypromellose (HPMC) huet en Anti-Schimmel Effekt a kann eng gutt Viskositéitstabilitéit während laangfristeg Lagerung erhalen.Déi pharmazeutesch Excipienten déi HPMC benotzen hu besser Qualitéitsstabilitéit wéi déi déi traditionell Excipients benotzen (wéi Dextrin, Stärke, etc.).
3.4 Upassbarkeet vun der Viskositéit
Verschidde Viskositéit Derivate vun HPMC kënnen a verschiddene Proportiounen gemëscht ginn, a seng Viskositéit kann no enger bestëmmter Regel änneren, an huet eng gutt linear Relatioun, sou datt se no den Ufuerderunge ausgewielt ginn.
3.5 Metabolesch Inertie
HPMC gëtt net am Kierper absorbéiert oder metaboliséiert, a liwwert keng Kalorien, sou datt et e séchert Excipient fir medizinesch Virbereedungen ass.
3.6 Sécherheet
Et gëtt allgemeng ugeholl datt HPMC en net gëftegt an net irritéierend Material ass.Déi median fatal Dosis fir Mais ass 5g/kg, an déi median fatal Dosis fir Ratten ass 5,2g/kg.Déi deeglech Dosis ass harmlos fir de mënschleche Kierper.
4. Uwendung vun HPMC an Virbereedungen
4.1 Benotzt als Filmbeschichtungsmaterial a Filmformend Material
Hypromellose (HPMC) gëtt als filmbeschichtete Tablettmaterial benotzt.Am Verglach mat traditionelle Beschichtete Pëllen wéi Zockerbeschichtete Pëllen, hunn d'beschichtete Pëllen keng offensichtlech Virdeeler fir de Goût an d'Erscheinung ze maskéieren, awer hir Härtheet an d'Broutlechkeet, d'Feuchtigkeitabsorptioun, d'Zerfall, d'Beschichtungsgewiichtsgewënn an aner Qualitéitsindikatoren si besser.Déi niddereg Viskositéitsgrad vun dësem Produkt gëtt als Waasserlöslech Filmbeschichtungsmaterial fir Pëllen a Pillen benotzt, an d'Héichviskositéitsgrad gëtt als Filmbeschichtungsmaterial fir organesch Léisungsmëttelsystemer benotzt.D'Benotzungskonzentratioun ass normalerweis 2,0% -20%.
4.2 als Bindemittel an Desintegratioun
Déi niddreg Viskositéitsgrad vun dësem Produkt kann als Bindemëttel an Desintegratioun fir Pëllen, Pillen a Granulat benotzt ginn, an den Héichviskositéitsgrad kann nëmmen als Bindemëttel benotzt ginn.D'Doséierung variéiert mat verschiddene Modeller an Ufuerderunge.Allgemeng ass d'Quantitéit u Bindemittel fir dréchen Granuléierungspëllen 5% benotzt, an d'Quantitéit u Bindemittel fir naass Granuléierungspëllen ass 2%.
4.3 Als suspendéierend Agent
Suspendéierungsmëttel ass eng viskos Gel Substanz mat Hydrophilizitéit.D'Benotzung vum Suspensionsmëttel am Suspensionsmëttel kann d'Sedimentatiounsgeschwindegkeet vu Partikelen verlangsamen, an et kann un d'Uewerfläch vun de Partikel befestegt ginn fir ze verhënneren datt d'Partikel polymeriséieren an zu enger Mass kondenséieren.Suspendéierungsmëttel spillen eng vital Roll bei der Produktioun vun Suspensionen.HPMC ass eng exzellent Varietéit vun Suspendéierungsmëttel.D'kolloidal Léisung, déi an et opgeléist gëtt, kann d'Spannung vun der flësseger-festem Interface an der fräier Energie op de klenge festen Partikel reduzéieren, an doduerch d'Stabilitéit vum heterogenen Dispersiounssystem verbesseren.Dëst Produkt ass eng héichviskositéit Suspensiounsflëssegkeetspräparatioun virbereet als Suspensionsmëttel.Et huet gutt suspendéierend Effekt, einfach ze redisperséieren, net klebrig, a fein geflockéiert Partikelen.Déi üblech Betrag ass 0,5% bis 1,5%.
4.4 Benotzt als Blocker, lues a kontrolléiert Verëffentlechungsmëttel a Poreformende Agent
D'Héichviskositéitsgrad vun dësem Produkt gëtt benotzt fir hydrophile Gel Matrix Pëllen nohalteg Verëffentlechung ze preparéieren, Retarder a kontrolléiert Verëffentlechungsmëttel fir Mëschmaterial Matrix nohalteg Verëffentlechung Pëllen.Et huet den Effekt vun der Verzögerung vun der Verëffentlechung vum Medikament.Seng Benotzung Konzentratioun ass 10% ~ 80% (W /W).Déi niddereg Viskositéitsgrad gëtt als Pore-forméierend Agent fir nohalteg oder kontrolléiert Verëffentlechungsformuléierungen benotzt.Déi initial Dosis erfuerderlech fir den therapeuteschen Effekt vun dëser Tabletart ka séier erreecht ginn, an dann gëtt den nohaltege oder kontrolléierte Verëffentlechungseffekt ausgeübt, an déi effektiv Bluttmedikamentkonzentratioun gëtt am Kierper behalen.Hypromellose hydratéiert fir eng Gelschicht ze bilden wann se mat Waasser trëfft.De Mechanismus vun der Verëffentlechung vum Medikament aus der Matrix Tablet ass haaptsächlech d'Diffusioun vun der Gelschicht an d'Erosioun vun der Gelschicht.
4.5 Schutzkleim benotzt als Verdickung a Kolloid
Wann dëst Produkt als Verdickungsmëttel benotzt gëtt, ass déi üblech Konzentratioun 0,45% ~ 1,0%.Dëst Produkt kann och d'Stabilitéit vum hydrophobesche Klebstoff erhéijen, e Schutzkolloid bilden, Partikelkoaleszenz an Agglomeratioun verhënneren, doduerch d'Bildung vu Sedimenter hemmen.Seng üblech Konzentratioun ass 0,5% ~ 1,5%.
4.6 Benotzt als Kapselmaterial
Normalerweis ass d'Kapsel Shell Material vun der Kapsel haaptsächlech Gelatin.De Produktiounsprozess vun der Ming Kapsel Shell ass einfach, awer et ginn e puer Probleemer a Phänomener wéi e schlechte Schutz vu Feuchtigkeit a Sauerstoffempfindlech Medikamenter, reduzéiert Medikamentopléisung a Verzögerung vun der Zerfall vun der Kapsel Shell während der Lagerung.Dofir gëtt Hypromellose als Ersatz fir d'Kapselmaterial bei der Virbereedung vu Kapselen benotzt, wat d'Formbarkeet an d'Benotzungseffekt vun der Kapsel verbessert, a gouf wäit am Heem an am Ausland gefördert.
4.7 Als bioadhesive
Bioadhesive Technologie, d'Applikatioun vun Excipienten mat bioadhesive Polymeren, andeems se un der biologescher Schleimhaut hänken, verbesseren d'Kontinuitéit an d'Dichtheet vum Kontakt tëscht der Preparatioun an der Schleimhaut, sou datt d'Drogen lues fräigelooss an vun der Schleimhaut absorbéiert gëtt fir den Zweck z'erreechen. Behandlung.Et gëtt elo vill benotzt. Et gëtt benotzt fir Krankheeten vun der Nasehöhle an der mëndlecher Schleimhaut ze behandelen.Gastrointestinal Bioadhäsiounstechnologie ass eng nei Aart vun Drogen Liwwerung System an de leschte Joeren entwéckelt.Et verlängert net nëmmen d'Residenzzäit vun Drogenpräparatiounen am Magen-Darmtrakt, awer verbessert och d'Kontaktleistung vum Medikament mat der Zellmembran vun der Absorptiounsplaz a verännert d'Flëssegkeet vun der Zellmembran.D'Penetratiounskraaft vum Medikament an d'Epithelzellen vum Dënndarm gëtt verstäerkt, doduerch d'Bioverfügbarkeet vum Medikament verbessert.
4.8 Als topesch Gel
Als Klebstoffpräparatioun fir Haut huet Gel eng Serie vu Virdeeler wéi Sécherheet, Schéinheet, einfach Botzen, niddreg Käschten, einfache Virbereedungsprozess a gutt Kompatibilitéit mat Drogen.An de leschte Joeren huet et extensiv Opmierksamkeet kritt an ass d'Entwécklung vun externen Hautpräparatiounen ginn.Richtung.
4.9 Als Nidderschlagsinhibitor am Emulgatiounssystem
Post Zäit: Dezember-16-2021