Déi verwandte Literatur doheem an am Ausland an der Virbereedung vun pharmazeuteschen Excipienten Hydroxypropyl Methylcellulose (HPMC) an de leschte Joeren goufen iwwerpréift, analyséiert a zesummegefaasst, a seng Uwendung a feste Preparatiounen, flësseg Preparatiounen, nohalteg a kontrolléiert Release Preparatiounen, Kapselpreparatiounen, Gelatine. Uwendungen am Beräich vun neie Formuléierungen wéi Klebstoffformuléierungen a Bioadhesive.Wéinst dem Ënnerscheed am relativen Molekulargewiicht a Viskositéit vun HPMC, huet et d'Charakteristiken an d'Benotzung vun Emulgéierung, Adhäsioun, Verdickung, Viskositéit erhéijen, Suspensioun, Geléieren a Filmbildung.Et gëtt wäit an pharmazeuteschen Virbereedungen benotzt a wäert eng méi grouss Roll am Beräich vun de Virbereedungen spillen.Mat der am-Déift Studie vu sengen Eegeschaften an der Verbesserung vun der Formuléierungstechnologie wäert HPMC méi wäit an der Fuerschung vun neien Doséierungsformen an neie Medikament Liwwerungssystemer benotzt ginn, an doduerch déi kontinuéierlech Entwécklung vu Formuléierungen förderen.
Hydroxypropyl Methylcellulose;pharmazeutesch Virbereedungen;pharmazeutesch excipients.
Pharmazeutesch excipients sinn net nëmmen d'Material Basis fir d'Bildung vun Matière Drogenofhängeger Virbereedungen, mä och Zesummenhang mat der Schwieregkeet vun der Virbereedung Prozess, Drogenofhängeger Qualitéit, Stabilitéit, Sécherheet, Drogenofhängeger Verëffentlechung Taux, Modus vun Aktioun, klinesch Efficacitéit, an d'Entwécklung vun neien. Doséierungsformen an nei Verwaltungsrouten.enk verbonnen.D'Entstoe vun neie pharmazeuteschen Excipienten fördert dacks d'Verbesserung vun der Virbereedungsqualitéit an d'Entwécklung vun neien Doséierungsformen.Hydroxypropyl Methylcellulose (HPMC) ass ee vun de populäersten pharmazeuteschen Excipienten doheem an am Ausland.Wéinst sengem ënnerschiddleche relativen Molekulare Gewiicht a Viskositéit huet et d'Funktioune vun Emulgéieren, Bindung, Verdickung, Verdickung, Suspensioun a Kleeblatt.Features a Gebrauch wéi Koagulatioun a Filmbildung gi wäit an der pharmazeutescher Technologie benotzt.Dësen Artikel iwwerpréift haaptsächlech d'Applikatioun vun Hydroxypropyl Methylcellulose (HPMC) a Formuléierungen an de leschte Joeren.
1.Basis Eegeschafte vun HPMC
Hydroxypropyl Methylcellulose (HPMC), d'molekulare Formel ass C8H15O8-(C10 H18O6) n-C8H15O8, an déi relativ molekulare Mass ass ongeféier 86 000. Dëst Produkt ass en semi-synthetescht Material, dat en Deel vum Methyl ass an en Deel vu Polyhydroxypropylether ass vun cellulose.Et kann op zwou Manéiere produzéiert ginn: Ee ass datt Methylcellulose vun enger gëeegenter Grad mat NaOH behandelt gëtt an dann mat Propylenoxid ënner héijer Temperatur an héijen Drock reagéiert.D'Reaktiounszäit muss laang genuch daueren, fir datt de Methyl an den Hydroxypropyl Etherbindungen bilden.déi aner ass, Kotteng-Linter oder Holzpulpfaser mat ätzend Soda ze behandelen, an duerno mat chloréierte Methan a Propylenoxid successiv ze reagéieren, an duerno weider ze raffinéieren., zerquetscht a feinen an eenheetleche Pulver oder Granulat.
D'Faarf vun dësem Produkt ass wäiss bis Mëllechwäiss, Gerochlos a Goûtlos, an d'Form ass granulär oder fibrous einfach fléissend Pudder.Dëst Produkt kann a Waasser opgeléist ginn fir eng kloer bis mëllech wäiss kolloidal Léisung mat enger gewësser Viskositéit ze bilden.De Sol-Gel Interconversion Phänomen kann duerch d'Temperaturännerung vun der Léisung mat enger gewësser Konzentratioun optrieden.
Wéinst dem Ënnerscheed am Inhalt vun dësen zwee Substituenten an der Struktur vu Methoxy a Hydroxypropyl sinn verschidden Aarte vu Produkter erschéngen.A spezifesche Konzentratioune hu verschidden Aarte vu Produkter spezifesch Charakteristiken.Viskositéit an thermesch Geléierungstemperatur hunn dofir verschidden Eegeschaften a kënne fir verschidden Zwecker benotzt ginn.Pharmacopoeia vu verschiddene Länner huet verschidde Reglementer a Representatioune vum Modell: D'Europäesch Pharmacopoeia baséiert op de verschiddene Grad vu verschiddene Viskositéiten a verschiddene Substitutiounsgrade vu Produkter déi um Maart verkaaft ginn, ausgedréckt duerch Graden plus Zuelen, an d'Eenheet ass "mPa s ".An der US Pharmacopoeia ginn 4 Ziffere nom generesche Numm bäigefüügt fir den Inhalt an den Typ vun all Substituent vun Hydroxypropyl Methylcellulose unzeginn, wéi Hydroxypropyl Methylcellulose 2208. Déi éischt zwou Ziffere representéieren den ongeféiere Wäert vun der Methoxygrupp.Prozentsaz, déi lescht zwou Ziffere representéieren de geschätzte Prozentsaz vun Hydroxypropyl.
Calocan's Hydroxypropyl Methylcellulose huet 3 Serien, nämlech E Serie, F Serie a K Serie, all Serie huet eng Vielfalt vu Modeller fir ze wielen.E Serie gi meeschtens als Filmbeschichtungen benotzt, benotzt fir Tablettbeschichtung, zougemaach Tablettkären;E, F Serie ginn als Viskosifizéierer a Verëffentlechungsverzögerungsmëttel fir ophthalmesch Virbereedungen, Suspendéierungsmëttelen, Verdickungsmëttel fir flësseg Virbereedungen, Pëllen a Bindemëttel vu Granulat benotzt;K Serie gi meeschtens als Verëffentlechungsinhibitoren a hydrophile Gel Matrixmaterialien fir lues a kontrolléiert Verëffentlechungspräparatiounen benotzt.
Domestic Hiersteller enthalen haaptsächlech Fuzhou No 2 Chemical Factory, Huzhou Food and Chemical Co., Ltd., Sichuan Luzhou Pharmaceutical Accessories Factory, Hubei Jinxian Chemical Factory No. 1, Feicheng Ruitai Fine Chemical Co., Ltd. ., Ltd., Xi'an Huian Chemikalien, etc.
2.Virdeeler vun HPMC
HPMC ass ee vun de meescht verbreet benotzte pharmazeuteschen Excipienten am Heem an am Ausland ginn, well HPMC Virdeeler huet déi aner Excipienten net hunn.
2.1 Kalt Waasser Solubilitéit
Soluble am kale Waasser ënner 40 ℃ oder 70% Ethanol, grondsätzlech onopléisbar am waarme Waasser iwwer 60 ℃, awer kann geléieren.
2.2 Chemesch inert
HPMC ass eng Aart vun net-ionesche Celluloseether, seng Léisung huet keng ionesch Ladung an interagéiert net mat Metallsalze oder ionesche organesche Verbindungen, sou datt aner Excipienten net mat him reagéieren wärend dem Produktiounsprozess vu Virbereedungen.
2.3 Stabilitéit
Et ass relativ stabil fir Säure an Alkali, a ka laang tëscht pH 3 an 11 gelagert ginn ouni wesentlech Ännerung vun der Viskositéit.D'wässerlech Léisung vun HPMC huet Anti-Schimmel Effekt an ënnerhält gutt Viskositéit Stabilitéit während laangfristeg Stockage.Déi pharmazeutesch Excipienten déi HPMC benotzen hu besser Qualitéitsstabilitéit wéi déi déi traditionell Excipients benotzen (wéi Dextrin, Stärke, etc.).
2.4 Viskositéit Upassbarkeet
Verschidde Viskositéit Derivate vun HPMC kënnen a verschiddene Proportiounen gemëscht ginn, a seng Viskositéit kann no engem bestëmmte Gesetz geännert ginn, an huet eng gutt linear Relatioun, sou datt den Undeel no de Besoinen ausgewielt ka ginn.
2.5 Metabolesch Inertitéit
HPMC gëtt net am Kierper absorbéiert oder metaboliséiert, a liwwert keng Hëtzt, sou datt et e séchert pharmazeutescht Virbereedungsexcipient ass.2.6 Sécherheet Et gëtt allgemeng ugeholl datt HPMC en net gëftegt an net irritéierend Material ass, d'mediane tödlech Dosis fir Mais ass 5 g · kg - 1, an d'median tödlech Dosis fir Ratten ass 5. 2 g · kg - 1 .Déi deeglech Dosis ass harmlos fir de mënschleche Kierper.
3.Uwendung vun HPMC an Formuléierungen
3.1 Als Filmbeschichtungsmaterial a Filmformend Material
Mat HPMC als filmbeschichtete Tablettmaterial huet d'beschichtete Tablet keng offensichtlech Virdeeler fir de Goût an d'Erscheinung ze maskéieren am Verglach mat traditionelle Beschichtete Pëllen wéi Zockerbeschichtete Pëllen, awer seng Härtheet, Fristlechkeet, Feuchtigkeitabsorptioun, Zerfallsgrad., Beschichtungsgewiicht an aner Qualitéitsindikatoren si besser.Déi niddereg Viskositéitsgrad vun dësem Produkt gëtt als Waasserlöslech Filmbeschichtungsmaterial fir Pëllen a Pëllen benotzt, an den Héichviskositéitsgrad gëtt als Filmbeschichtungsmaterial fir organesch Léisungsmëttelsystemer benotzt, normalerweis bei enger Konzentratioun vun 2% bis 20 %.
Zhang Jixing et al.benotzt d'Effekt Surface Method fir d'Premix Formuléierung mat HPMC als Filmbeschichtung ze optimiséieren.Huelt de filmbildende Material HPMC, d'Quantitéit u Polyvinylalkohol a Plastifizéierer Polyethylenglycol als Untersuchungsfaktoren, d'Trennstabilitéit an d'Permeabilitéit vum Film an d'Viskositéit vun der Filmbeschichtungsléisung ass den Inspektiounsindex, an d'Relatioun tëscht der Inspektioun. Index an d'Inspektiounsfaktoren gëtt vun engem mathematesche Modell beschriwwen, an den optimalen Formuléierungsprozess gëtt endlech kritt.Seng Verbrauch ass respektiv Filmformende Agent Hydroxypropyl Methylcellulose (HPMCE5) 11,88 g, Polyvinylalkohol 24,12 g, Plastifizéierer Polyethylenglycol 13,00 g, an d'Beschichtungssuspensionsviskositéit ass 20 mPa·s, d'Permeabilitéit an d'Trennstäerkt vum Film erreecht de beschten Effekt .Zhang Yuan huet de Virbereedungsprozess verbessert, HPMC als Bindemëttel benotzt fir Stärke Schläim ze ersetzen, an huet Jiahua Pëllen op filmbeschichtete Pëllen geännert fir d'Qualitéit vu senge Preparatiounen ze verbesseren, seng Hygroskopizitéit ze verbesseren, einfach ze verschwannen, locker Pëllen, Splitter an aner Probleemer, d'Tabletstabilitéit erhéijen.Den optimalen Formuléierungsprozess gouf duerch orthogonal Experimenter festgeluegt, nämlech d'Schläimkonzentratioun war 2% HPMC an 70% Ethanol Léisung wärend der Beschichtung, an d'Rührzäit wärend der Granulatioun war 15 min.Resultater D'Jiahua filmbeschichtete Pëllen, déi vum neie Prozess a Rezept virbereet goufen, goufen am Erscheinungsbild, Zerfallzäit a Kärhärkeet staark verbessert wéi déi vum ursprénglechen Rezeptprozess produzéiert, an de qualifizéierten Taux vun de filmbeschichtete Pëllen gouf staark verbessert.erreecht méi wéi 95%.Liang Meiyi, Lu Xiaohui, etc.. benotzt och Hydroxypropyl Methylcellulose als film-forming Material fir d'Patinae Colon Positioning Tablet an d'Matrine Colon Positioning Tablet ze preparéieren, respektiv.Afloss op d'Verëffentlechung vum Medikament.Huang Yunran huet Dragon's Blood Colon Positioning Tablets virbereet, an HPMC op d'Beschichtungsléisung vun der Schwellschicht applizéiert, a seng Massfraktioun war 5%.Et kann gesi ginn datt HPMC vill am Colon-geziilten Drogenliwwerungssystem benotzt ka ginn.
Hydroxypropyl Methylcellulose ass net nëmmen en exzellent Filmbeschichtungsmaterial, awer kann och als Filmformend Material a Filmformuléierungen benotzt ginn.Wang Tongshun asw sinn op d'Rezept vun Zesummesetzung Zénk licorice an aminolexanol mëndlech Komposit Film optimiséiert, mat der Flexibilitéit, Uniformitéit, smoothness, Transparenz vun Film Agent als Ënnersichung Index, kréien optimal Rezept ass PVA 6,5 g, HPMC 0,1 g a 6,0 g vun Propylenglycol entsprécht den Ufuerderunge vu luesen Verëffentlechung a Sécherheet, a kann als Virbereedungsrezept vum Kompositfilm benotzt ginn.
3.2 als Binder an Desintegratioun
Déi niddereg Viskositéitsgrad vun dësem Produkt kann als Bindemëttel an Desintegratioun fir Pëllen, Pillen a Granulat benotzt ginn, an déi héich Viskositéitsgrad kann nëmmen als Bindemëttel benotzt ginn.D'Doséierung variéiert mat verschiddene Modeller an Ufuerderunge.Allgemeng ass d'Doséierung vum Bindemittel fir dréchen Granuléierungspëllen 5%, an d'Doséierung vum Bindemëttel fir naass Granuléierungspëllen ass 2%.
Li Houtao et al hunn de Bindemittel vun Tinidazol Pëllen gescreen.8% polyvinylpyrrolidon (PVP-K30), 40% Sirop, 10% starch slurry, 2,0% hydroxypropyl methylcellulose K4 (HPMCK4M), 50% Ethanol sech als Haftung vun tinidazole Pëllen am Tour ënnersicht.Virbereedung vun Tinidazol Pëllen.D'Erscheinungsännerunge vun einfache Pëllen an no der Beschichtung goufen verglach, an d'Broutheet, d'Härheet, d'Zerfallszäitlimit an d'Opléisungsquote vu verschiddene Rezeptpëllen goufen gemooss.Resultater D'Pëllen, déi vun 2,0% Hydroxypropyl Methylcellulose virbereet waren, waren glänzend, an d'Brühbarkeetmiessung huet kee Randschnëtt an Eckphänomen fonnt, an no der Beschichtung war d'Tabletform komplett an d'Erscheinung war gutt.Dofir goufen Tinidazol Pëllen mat 2,0% HPMC-K4 a 50% Ethanol als Bindemëttel preparéiert.De Guan Shihai huet de Formuléierungsprozess vu Fuganning Tabletten studéiert, d'Klebstoff gescannt a 50% Ethanol, 15% Stärkepaste, 10% PVP an 50% Ethanolléisungen mat Kompressibilitéit, Gläichheet a Friemheet als Evaluatiounsindikatoren ënnersicht., 5% CMC-Na an 15% HPMC Léisung (5 mPa s).Resultater D'Placke virbereet duerch 50% Ethanol, 15% Stärkepaste, 10% PVP 50% Ethanolléisung an 5% CMC-Na haten eng glat Uewerfläch, awer schlecht Kompressibilitéit a gerénger Hardness, déi d'Bedierfnesser vun der Beschichtung net erfëllen;15% HPMC Léisung (5 mPa · s), d'Uewerfläch vun der Tablet ass glat, d'Friabilitéit ass qualifizéiert, an d'Kompressibilitéit ass gutt, wat d'Bedierfnesser vun der Beschichtung treffen kann.Dofir gouf HPMC (5 mPa s) als Klebstoff gewielt.
3.3 als suspendéierend Agent
D'Héichviskositéitsgrad vun dësem Produkt gëtt als Suspensiounsmëttel benotzt fir eng Suspension-Typ flësseg Virbereedung ze preparéieren.Et huet e gudden suspendéierende Effekt, ass einfach ze redisperséieren, hält net un d'Mauer an huet fein Flokulatiounspartikelen.Déi üblech Doséierung ass 0,5% bis 1,5%.Song Tian et al.benotzt allgemeng benotzt Polymermaterialien (Hydroxypropyl Methylcellulose, Natriumcarboxymethylcellulose, Povidon, Xanthangummi, Methylcellulose, etc.) als Suspendéierungsmëttel fir Racecadotril ze preparéieren.dréchen Suspension.Duerch de Sedimentatiounsvolumenverhältnis vu verschiddene Suspensionen, de Redispersibilitéitsindex, an d'Rheologie, d'Suspensionviskositéit an d'mikroskopesch Morphologie goufen observéiert, an d'Stabilitéit vun den Drogenpartikelen ënner dem beschleunegten Experiment gouf och ënnersicht.Resultater Déi dréchen Suspension virbereet mat 2% HPMC als Suspension Agent hat en einfache Prozess a gutt Stabilitéit.
Am Verglach mat Methylcellulose huet Hydroxypropyl Methylcellulose d'Charakteristiken fir eng méi kloer Léisung ze bilden, an et gëtt nëmmen eng ganz kleng Quantitéit un net verspreete fibrous Substanzen, sou datt HPMC och allgemeng als Suspendéierungsmëttel an ophthalmesche Preparatiounen benotzt gëtt.Liu Jie et al.benotzt HPMC, Hydroxypropylcellulose (HPC), Carbomer 940, Polyethylenglycol (PEG), Natriumhyaluronat (HA) an d'Kombinatioun vun HA / HPMC als Suspensionsmëttel fir verschidde Spezifikatioune ze preparéieren Fir Ciclovir ophthalmesch Suspension, Sedimentatiounsvolumen Verhältnis, Partikelgréisst a Redispersibilitéit ginn als Inspektiounsindikatoren ausgewielt fir dee beschten Suspendéierungsmëttel ze screenen.D'Resultater weisen datt d'Acyclovir ophthalmesch Suspension virbereet duerch 0,05% HA an 0,05% HPMC als Suspendéierungsmëttel, de Sedimentatiounsvolumen Verhältnis ass 0,998, d'Partikelgréisst ass eenheetlech, d'Redispersibilitéit ass gutt, an d'Virbereedung ass stabil Geschlecht erhéicht.
3.4 Als Blocker, lues a kontrolléiert Verëffentlechungsmëttel a Poreformende Agent
D'Héichviskositéitsgrad vun dësem Produkt gëtt fir d'Virbereedung vun hydrophile Gel Matrix Pëllen, Blocker a kontrolléiert Verëffentlechungsmëttel vu Mëschmaterial Matrix nohalteg Verëffentlechung Pëllen benotzt, an huet den Effekt vun der Verzögerung vun der Medikamentverëffentlechung.Seng Konzentratioun ass 10% bis 80%.Niddereg Viskositéitsgrade ginn als Porogene fir nohalteg Verëffentlechung oder kontrolléiert Verëffentlechungspräparatiounen benotzt.Déi initial Dosis, déi fir den therapeuteschen Effekt vun esou Pëllen erfuerderlech ass, ka séier erreecht ginn, an dann gëtt de nohaltege Verëffentlechung oder kontrolléierten Verëffentlechungseffekt ausgeübt, an déi effektiv Bluttmedikamentkonzentratioun gëtt am Kierper behalen..Hydroxypropyl Methylcellulose gëtt hydratiséiert fir eng Gelschicht ze bilden wann et Waasser trëfft.De Mechanismus vun der Verëffentlechung vum Medikament aus der Matrix Tablet enthält haaptsächlech d'Diffusioun vun der Gelschicht an d'Erosioun vun der Gelschicht.Jung Bo Shim et al preparéiert Carvedilol nohalteg-Release Pëllen mat HPMC als nohalteg-Release Material.
Hydroxypropyl Methylcellulose ass och wäit an der nohalteg-Release Matrixentgasung Pëllen vun traditionell Chinese Medezin benotzt, an déi meescht vun den aktiven Ingredienten, effikass Deeler an eenzel Virbereedunge vun traditionell Chinese Medezin ginn benotzt.Liu Wen et al.benotzt 15% Hydroxypropyl Methylcellulose als Matrixentgasung, 1% Laktose a 5% mikrokristallin Cellulose als Fëllstoffer, a preparéiert Jingfang Taohe Chengqi Decoction an mëndlech Matrixentfernungspëllen.De Modell ass d'Higuchi Equatioun.D'Formel Zesummesetzung System ass einfach, d'Virbereedung ass einfach, an d'Verëffentlechungsdaten relativ stabil, déi den Ufuerderunge vun der Chinese Pharmacopoeia entsprécht.Tang Guanguang et al.benotzt total Saponine vun Astragalus als Modelmedikament, preparéiert HPMC Matrix Pëllen, an entdeckt d'Faktoren déi d'Drogenverëffentlechung vun den effektiven Deeler vun der traditioneller chinesescher Medizin an HPMC Matrix Pëllen beaflossen.Resultater Wéi d'Dosis vun HPMC eropgaang ass, ass d'Verëffentlechung vun Astragaloside erofgaang, an de Verëffentlechungsprozent vum Medikament hat eng bal linear Relatioun mat der Opléisungsquote vun der Matrix.An der Hypromellose HPMC Matrix Tablet gëtt et eng gewësse Relatioun tëscht der Verëffentlechung vum effektiven Deel vun der traditioneller chinesescher Medizin an der Doséierung an der Aart vun HPMC, an de Verëffentlechungsprozess vum hydrophile chemesche Monomer ass ähnlech wéi et.Hydroxypropyl Methylcellulose ass net nëmme gëeegent fir hydrophile Verbindungen, awer och fir net-hydrophile Substanzen.Liu Guihua benotzt 17% Hydroxypropyl Methylcellulose (HPMCK15M) als nohalteg-Release Matrixentgasung Material, a preparéiert Tianshan Xuelian nohalteg-Release Matrixentgasung Pëllen vun naass granulation an tabletting Method.Den nohaltege Verëffentlechungseffekt war evident, an de Virbereedungsprozess war stabil a machbar.
Hydroxypropyl Methylcellulose gëtt net nëmmen op déi nohalteg Verëffentlechung Matrix Pëllen vun den aktiven Zutaten an effektiven Deeler vun der traditioneller chinesescher Medizin applizéiert, awer och ëmmer méi an traditionell chinesesch Medizinverbindungspräparatiounen benotzt.Wu Huichao et al.benotzt 20% Hydroxypropyl Methyl cellulose (HPMCK4M) als Matrixentgasung Material, a benotzt d'Pulver direkt Kompressor Method fir d'Yizhi hydrophilic Gel Matrixentgasung Tablet ze preparéieren, datt d'Drogenofhängeger kontinuéierlech a stabil fir 12 Stonnen Fräisetzung kéint.Saponin Rg1, Ginsenoside Rb1 a Panax notoginseng Saponin R1 goufen als Evaluatiounsindikatoren benotzt fir d'Verëffentlechung in vitro z'ënnersichen, an d'Drogenverëffentlechungsgleichung gouf ugepasst fir den Medikamentverëffentlechungsmechanismus ze studéieren.Resultater D'Drogen Verëffentlechungsmechanismus entsprécht der Null-Uerdnung kinetescher Equatioun an der Ritger-Peppas Equatioun, an där de Geniposid duerch Net-Fick Diffusioun verëffentlecht gouf, an déi dräi Komponenten am Panax notoginseng goufen duerch Skelett Erosioun verëffentlecht.
3.5 Schutzkleim als Verdickung a Kolloid
Wann dëst Produkt als Verdickungsmëttel benotzt gëtt, ass déi üblech Prozentsaz Konzentratioun 0,45% bis 1,0%.Et kann och d'Stabilitéit vum hydrophobesche Klebstoff erhéijen, e Schutzkolloid bilden, verhënneren datt Partikelen koalescéieren an agglomeréieren, an doduerch d'Bildung vu Sedimenter hemmen.Seng allgemeng Prozentsaz Konzentratioun ass 0,5% bis 1,5%.
Wang Zhen et al.benotzt d'L9 orthogonal experimentell Designmethod fir de Virbereedungsprozess vum medizinesche Aktivkuelestoff Enema z'ënnersichen.Déi optimal Prozessbedéngungen fir d'endgülteg Bestëmmung vu medizinesche Aktivkuelenema sinn d'Benotzung vun 0,5% Natriumcarboxymethylcellulose an 2,0% Hydroxypropylmethylcellulose (HPMC enthält 23,0% Methoxylgrupp, Hydroxypropoxyl Base 11,6%) als Verdickung, d'Prozessbedéngungen hëllefen d'Verdickung ze verbesseren. Stabilitéit vun Medikamenter Aktivkohle.Zhang Zhiqiang et al.entwéckelt e pH-sensiblen Levofloxacin Hydrochlorid ophthalmesche Ready-to-Use Gel mat nohaltege Verëffentlechungseffekt, mat Carbopol als Gel Matrix an Hydroxypropyl Methylcellulose als Verdickungsmëttel.Optimal Rezept duerch Experimenter, kritt endlech optimal Rezept Levofloxacin Hydrochlorid 0,1 g, Carbopol (9400) 3 g, Hydroxypropyl Methylcellulose (E50 LV) 20 g, Dinatrium Waasserstoff phosphate 0,35 g, Phosphorsäure 0,45 g Natrium dihydrochloride 0,45 g Natrium. , 0,03 g Ethylparaben, a Waasser goufen derbäigesat fir 100 ml ze maachen.Am Test huet den Auteur d'Hydroxypropyl Methylcellulose METHOCEL Serie vun der Colorcon Company mat verschiddene Spezifikatioune (K4M, E4M, E15 LV, E50LV) iwwerpréift fir Verdickungsmëttel mat verschiddene Konzentratioune virzebereeden, an d'Resultat ausgewielt HPMC E50 LV als Verdickung.Thickener fir pH-sensibel Levofloxacin Hydrochlorid Instant Gelen.
3.6 als Kapselmaterial
Normalerweis ass d'Kapsel Shell Material vu Kapselen haaptsächlech Gelatin.De Produktiounsprozess vun der Kapsel Shell ass einfach, awer et ginn e puer Probleemer a Phänomener wéi e schlechte Schutz géint Feuchtigkeit a Sauerstoffempfindlech Medikamenter, reduzéiert Medikamentopléisung a verspéiten Zerfall vun der Kapselschuel während der Lagerung.Dofir gëtt Hydroxypropyl Methylcellulose als Ersatz fir Gelatinekapsele fir d'Virbereedung vu Kapselen benotzt, wat d'Kapselfabrikatiounsformabilitéit an de Gebrauchseffekt verbessert, a gouf wäit doheem an am Ausland gefördert.
Benotzt Theophylline als Kontrollmedikament, Podczeck et al.fonnt datt d'Drogenopléisungsquote vu Kapselen mat Hydroxypropyl Methylcellulose Shells méi grouss war wéi déi vu Gelatinekapselen.De Grond fir d'Analyse ass datt d'Zerfall vun HPMC d'Zersetzung vun der ganzer Kapsel zur selwechter Zäit ass, während d'Zerfall vun der Gelatinekapsel d'Zerfall vun der Netzstruktur als éischt ass, an dann d'Zerfall vun der ganzer Kapsel, sou datt HPMC Kapsel ass méi gëeegent fir Kapsel Shells fir direkt Verëffentlechung Formuléierungen.Chiwele et al.kritt och ähnlech Conclusiounen a verglach d'Opléisung vu Gelatine, Gelatine / Polyethylenglycol an HPMC-Muschelen.D'Resultater weisen datt HPMC Shells séier ënner verschiddene pH-Konditiounen opgeléist goufen, während Gelatinekapselen Et ass staark vu verschiddene pH-Konditiounen beaflosst.Tang Yue et al.gescannt eng nei Aart vu Kapsel Shell fir niddereg Dosis Medikament eidel Trockenpulver Inhaler Carrier System.Am Verglach mat der Kapsel Shell vun Hydroxypropyl Methylcellulose an der Kapsel Shell vu Gelatine, goufen d'Stabilitéit vun der Kapsel Shell an d'Eegeschafte vum Pulver an der Schuel ënner verschiddene Konditiounen ënnersicht, an de Friability Test gouf duerchgefouert.D'Resultater weisen datt am Verglach mat Gelatinekapselen, HPMC Kapsel Shells besser sinn a Stabilitéit a Pulverschutz, méi staark Feuchtigkeitbeständegkeet hunn an eng méi niddereg Friabilitéit hunn wéi Gelatinekapsel Shells, sou datt HPMC Kapsel Shells méi gëeegent sinn fir Kapselen fir dréchen Puder Inhalatioun.
3.7 als bioadhesive
Bioadhesion Technologie benotzt excipients mat bioadhesive Polymere.Andeems Dir un der biologescher Schleimhaut hält, verbessert et d'Kontinuitéit an d'Dichtheet vum Kontakt tëscht der Virbereedung an der Schleimhaut, sou datt d'Drogen lues a lues vun der Schleimhaut verëffentlecht an absorbéiert gëtt fir den Zweck vun der Behandlung z'erreechen.Et gëtt am Moment vill benotzt.Behandlung vun Krankheeten vun der gastrointestinal TRACT, Vagina, mëndlech mucosa an aner Deeler.
Gastrointestinal Bioadhäsiounstechnologie ass en neit Medikament Liwwerungssystem, deen an de leschte Joeren entwéckelt gouf.Et verlängert net nëmmen d'Residenzzäit vun Drogenpräparatiounen am Magen-Darmtrakt, awer verbessert och d'Kontaktleistung tëscht dem Medikament an der Zellmembran op der Absorptiounsplaz, ännert d'Flëssegkeet vun der Zellmembran, a mécht d'Penetratioun vum Medikament an Déi kleng Darm Epithelzellen gëtt verstäerkt, doduerch d'Bioverfügbarkeet vum Medikament verbessert.Wei Keda et al.d'Tablet Kär Rezept mat der Doséierung vun HPMCK4M a Carbomer 940 als Untersuchungsfaktoren gescannt, a benotzt e selbstgemaachte Bioadhäsiounsapparat fir d'Peelkraaft tëscht der Tablet an dem simuléierten Biofilm duerch d'Qualitéit vum Waasser an der Plastikstut ze moossen., a schliisslech ausgewielt den Inhalt vun HPMCK40 a Carbomer 940 fir 15 an 27,5 mg am optimalen Rezeptberäich vun NCaEBT Tablettkären, respektiv, fir NCaEBT Tablettkären ze preparéieren, wat beweist datt bioadhesive Materialien (wéi Hydroxypropyl Methylcellulose) d'Verbesserung wesentlech reduzéieren kënnen. d'Adhäsioun vun der Preparatioun un den Tissu.
Oral bioadhesive Virbereedungen sinn och eng nei Aart vun Drogen Liwwerung System déi an de leschte Jore méi studéiert gouf.Oral bioadhesive Virbereedungen kënnen d'Drogen un de betroffenen Deel vun der mëndlecher Kavitéit hänken, wat net nëmmen d'Residenzzäit vum Medikament an der mëndlecher Schleimhaut verlängert, awer och d'mëndlech Schleimhaut schützt.Besser therapeutesch Effekt a verbessert Medikamentbioverfügbarkeet.Xue Xiaoyan et al.optiméiert d'Formuléierung vun Insulin mëndlech Klebstoff Pëllen, mat Apfelpektin, Chitosan, Carbomer 934P, Hydroxypropyl Methylcellulose (HPMC K392) an Natriumalginat als bioadhesive Materialien, a Gefriertrocknung fir mëndlech Insulin ze preparéieren.Klebstoff duebel Layer Blat.Déi préparéiert Insulin mëndlech Klebstofftablet huet eng porös Schwammähnlech Struktur, déi gënschteg ass fir d'Insulin Verëffentlechung, an huet eng hydrophobe Schutzschicht, déi d'unidirektional Verëffentlechung vum Medikament garantéieren an de Verloscht vum Medikament vermeiden.Hao Jifu et al.och virbereet blo-giel Perlen mëndlech bioadhesive Flecken benotzt Baiji gekollt, HPMC an carbomer als bioadhesive Materialien.
A vaginale Medikament Liwwerungssystemer ass d'Bioadhäsiounstechnologie och wäit benotzt ginn.Zhu Yuting et al.benotzt Carbomer (CP) an HPMC als Kliewefolie an nohalteg-Release Matrixentgasung Clotrimazole bioadhesive vaginale Pëllen mat verschiddene Formuléierungen a Verhältnisser ze preparéieren, a gemooss hir Adhäsioun, Haftung Zäit an Schwellung Prozentsaz an der Ëmwelt vun kënschtlech vaginal Flëssegket., de passenden Rezept gouf als CP-HPMC1: 1 ausgezeechent, d'preparéiert Klebstoffplack hat eng gutt Adhäsiounsleeschtung, an de Prozess war einfach a machbar.
3.8 als topesch Gel
Als Klebstoffpräparatioun huet Gel eng Serie vu Virdeeler wéi Sécherheet, Schéinheet, einfach Botzen, niddreg Käschten, einfache Virbereedungsprozess a gutt Kompatibilitéit mat Drogen.Entwécklungsrichtung.Zum Beispill ass transdermal Gel eng nei Doséierungsform déi an de leschte Joeren méi studéiert gouf.Et kann net nëmmen d'Zerstéierung vun Drogen am Magen-Darmtrakt vermeiden an d'Peak-to-Trough Variatioun vun der Blutmedikamentkonzentratioun reduzéieren, awer ass och ee vun den effektiven Drogenverëffentlechungssystemer ginn fir Drogen-Nebenwirkungen ze iwwerwannen..
Zhu Jingjie et al.studéiert den Effekt vu verschiddene Matrixen op d'Verëffentlechung vum Scutellarin Alkohol Plastidgel in vitro, a gescannt mat Carbomer (980NF) an Hydroxypropyl Methylcellulose (HPMCK15M) als Gel Matrixen, a kritt Scutellarin gëeegent fir Scutellarin.Gel Matrix vun Alkoholplastiden.Déi experimentell Resultater weisen datt 1,0% Carbomer, 1,5% Carbomer, 1,0% Carbomer + 1,0% HPMC, 1,5% Carbomer + 1,0% HPMC als Gel Matrix. .Wärend dem Experiment gouf festgestallt datt HPMC den Medikamentverëffentlechungsmodus vun der Carbomer Gel Matrix ännere konnt andeems d'kinetesch Equatioun vun der Medikamentverëffentlechung passt, an 1,0% HPMC konnt 1,0% Carbomer Matrix an 1,5% Carbomer Matrix verbesseren.De Grond kann sinn datt HPMC méi séier erweidert, an déi séier Expansioun an der fréicher Etapp vum Experiment mécht de molekulare Spalt vum Carbomer-Gelmaterial méi grouss, an doduerch seng Medikamentverëffentlechungsrate beschleunegt.Zhao Wencui et al.benotzt Carbomer-934 an Hydroxypropyl Methylcellulose als Träger fir Norfloxacin ophthalmesche Gel ze preparéieren.De Virbereedungsprozess ass einfach a machbar, an d'Qualitéit entsprécht dem ophthalmesche Gel vun der "Chinese Pharmacopoeia" (2010 Editioun) Qualitéitsufuerderunge.
3.9 Nidderschlagsinhibitor fir selbstmikroemulgéierende System
Self-microemulsifying drug delivery System (SMEDDS) ass eng nei Zort mëndlech Medikament Liwwerung System, déi ass eng homogen, stabil an transparent Mëschung aus Drogenofhängeger, Ueleg Phase, Emulgator a Co-emulgifier.D'Zesummesetzung vum Rezept ass einfach, an d'Sécherheet an d'Stabilitéit si gutt.Fir schlecht löslech Medikamenter, Waasserléislech Faserpolymermaterialien, wéi HPMC, Polyvinylpyrrolidon (PVP), asw., ginn dacks bäigefüügt fir déi gratis Medikamenter ze maachen an d'Drogen, déi an der Mikroemulsioun akapselt sinn, iwwersaturéiert Opléisung am Magen-Darmtrakt z'erreechen, sou datt d'Medikamentsolubilitéit erhéijen an d'Bioverfügbarkeet verbesseren.
Peng Xuan et al.e Silibinin iwwersaturéiert selbst-emulgéierend Medikament Liwwerungssystem (S-SEDDS) virbereet.Oxyethylene hydréiert Rizinusueleg (Cremophor RH40), 12% capryl capric sauerem polyethylene glycol glyceride (Labrasol) als co-emulgifier, an 50 mg · g-1 HPMC.HPMC zu SSEDDS bäizefügen kann gratis Silibinin iwwersaturéieren fir sech an S-SEDDS opzeléisen an ze verhënneren datt Silibinin ausfällt.Am Verglach mat traditionelle Selbstmikroemulsiounsformuléierungen gëtt eng méi grouss Quantitéit un Surfaktant normalerweis bäigefüügt fir onkomplett Medikamentenkapsel ze vermeiden.D'Zousatz vun HPMC kann d'Léisbarkeet vu Silibinin am Opléisungsmëttel relativ konstant halen, wat d'Emulsifikatioun an d'Selbstmikroemulsiounsformuléierungen reduzéiert.Doséierung vum Agent.
4.Conclusioun
Et kann gesi ginn datt HPMC vill an Preparatiounen benotzt gouf wéinst senge physeschen, chemeschen a biologesche Eegeschaften, awer HPMC huet och vill Mängel bei Virbereedungen, wéi zum Beispill de Phänomen vun der Pre- a Post-Burst-Verëffentlechung.Methylmethacrylat) ze verbesseren.Zur selwechter Zäit hunn e puer Fuerscher d'Applikatioun vun der osmotescher Theorie an HPMC ënnersicht andeems Carbamazepin nohalteg Verëffentlechung Pëllen a Verapamil Hydrochlorid nohalteg Verëffentlechung Pëllen virbereet fir säi Verëffentlechungsmechanismus weider ze studéieren.An engem Wuert, ëmmer méi Fuerscher maachen vill Aarbecht fir eng besser Applikatioun vun HPMC an Virbereedungen, a mat der am-Déift Etude vun hiren Eegeschaften an der Verbesserung vun Virbereedung Technologie, HPMC wäert méi wäit an nei Doséierung Formen benotzt ginn. an nei Doséierungsformen.An der Fuerschung vun pharmazeuteschen System, an dann déi kontinuéierlech Entwécklung vun Apdikt förderen.
Post Zäit: Okt-08-2022